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Ibrutinib（依鲁替尼）被称为“靶向治疗”用药。靶向治疗是经多年研究的结果，这些研究旨在了解癌细胞和正常细胞间的差异。这些研究信息是用于开发一种疗法，其在攻击癌细胞的同时，将对正常细胞的损害降到最小，同时减少副作用。每种靶向治疗的原理各有些许差异，但都会干扰癌细胞生长、分裂、修复，和/或与其他细胞交流的能力。
Ibrutinib（依鲁替尼）会抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK) 的功能。BTK是 B 细胞受体信号传递复合物的关键信号分子，该复合物在恶性 B 细胞的存活中起着重要作用。Ibrutinib（依鲁替尼）可以阻断会刺激 B 细胞失控式生长和分裂的信号。
Ibrutinib（依鲁替尼）有胶囊或药片两种形式，每日口服一次。通常，每天应于固定时间服用胶囊或药片。胶囊或药片至少须用 250 毫升水吞服。WM 适用剂量通常为每日 3 粒胶囊（每粒 140 mg）或每日 1 片药片（每片 420 mg）。请整粒/整片吞服胶囊和药片。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊，也不能切开、研碎或咀嚼药片。Ibrutinib（依鲁替尼）可饭后或空腹服用。一项多中心研究表明，ibrutinib（依鲁替尼）疗法应可无限期持续用药（直至疾病进展或出现不可耐受的毒性），为优化疗效尤其强调要遵从服用剂量。
Ibrutinib（依鲁替尼）也可与其他药物联合用药。2018 年经美国 FDA 批准，ibrutinib（依鲁替尼）可以和单克隆抗体 rituximab（利妥昔单抗）（Rituxan（美罗华））组合用药。Ibrutinib（依鲁替尼）单独用药及ibrutinib（依鲁替尼）和rituximab（利妥昔单抗）组合用药已纳入National Comprehensive Cancer Network (NCCN) 临床实践指南，列于治疗复发/顽固性 WM 的首选方案中；它们并非一线治疗的首选方案，但可作为替代选择。
