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依鲁替尼是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。自2014年10月依鲁替尼获欧盟批准上市,先后获批用于治疗复发性或难治性套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病和Waldenstöm的巨球蛋白血症(WM)。其在日本上市先后获批用于治疗复发性或难治性的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤和复发或难治性套细胞淋巴瘤。另外依鲁替尼的其他适应症还处于临床研究,包括弥漫性大B细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、胰腺癌,急性淋巴细胞白血病、急性骨髓性白血病、B细胞淋巴瘤、CNS肿瘤、多发性骨髓瘤、胃肠癌、非小细胞肺癌、肾细胞癌等等。
依鲁替尼为口服胶囊剂,每粒含有140 mg 依鲁替尼。推荐剂量为:套细胞淋巴瘤和边缘区淋巴瘤的用量为每次560 mg,每日1次;慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤、Waldenström的巨球蛋白血症和慢性移植物抗宿主病的用量为每次420 mg,每日1次。