孟加拉/老挝图卡替尼的仿制药价格相对较低,例如孟加拉珠峰制药生产的150mg × 30粒/盒,价格约为600元人民币。此外,老挝卢修斯制药的150mg × 60片/盒,参考价格约为300美元,具体会根据汇率波动有所调整。
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人表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌是一种具有高度侵袭性的癌症,约占所有乳腺癌患者的20%-30%。此类癌症进展迅速,死亡风险高,并且患者常常面临脑转移的风险。尤其是新型靶向药物的研发,HER2阳性乳腺癌的治疗策略不断优化,为患者带来了新的希望。其中,图卡替尼(Tucatinib,商品名TUKYSA)作为一种新型的口服HER2酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在治疗转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌方面展现出了显著的效果。
图卡替尼是一种高选择性靶向HER2的小分子TKI,其显著优势在于能够很好地穿过血脑屏障,对脑转移病灶产生显著影响。HER2阳性乳腺癌倾向于扩散到大脑,一旦发生脑转移,患者的预后往往较差。然而,图卡替尼的问世,使得这类患者的治疗选择得到了极大的丰富。
2020年4月,美国食品和药物管理局(FDA)批准了图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨的联合治疗方案,用于治疗手术无法切除或转移性经治的晚期HER2阳性乳腺癌成人患者,包括脑转移瘤患者。这一批准是基于一项名为HER2CLIMB的国际性、多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验的结果。该试验纳入了612名既往接受过多种抗HER2靶向药物治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者,包括有脑转移的患者。
临床试验结果显示,图卡替尼联合组的患者在多个生存指标上均优于安慰剂联合组。具体而言,图卡替尼联合组的1年无进展生存率为33.1%,而安慰剂联合组仅为12.3%;中位无进展生存期分别为7.8个月和5.6个月。在总生存期方面,图卡替尼联合组的2年总生存率为44.9%,安慰剂联合组为26.6%;中位总生存期分别为21.9个月和17.4个月。对于脑转移患者,图卡替尼联合组的1年无进展生存率为24.9%,而安慰剂联合组为0%;中位无进展生存期分别为6个月和5.4个月。
此外,另一项名为HER2CLIMB-02的Ⅲ期临床试验也验证了图卡替尼联合T-DM1(恩美曲妥珠单抗)在治疗不可切除、局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者中的疗效。该试验纳入463例患者,其中44.1%的患者在基线时发生脑转移。结果显示,图卡替尼联合T-DM1组的患者至疾病进展或死亡的中位时间为9.5个月,而安慰剂联合T-DM1组为7.4个月;图卡替尼加T-DM1使疾病进展或死亡的风险降低了24.1%。在基线时发生脑转移的患者中,图卡替尼组至疾病进展或死亡的中位时间为7.8个月,安慰剂组为5.7个月;图卡替尼加T-DM1使疾病进展或死亡的风险降低了36.1%。