替西帕肽是全球首个葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽 - 1（GLP-1）双受体激动剂。通过同时激活 GIP 和 GLP-1 两种肠道激素受体，发挥协同作用。它能刺激胰岛素分泌、降低血糖，还可减缓胃排空、抑制胰高血糖素释放、改善胰岛素敏感性以及助力体重管理 。
2 型糖尿病成年患者：可作为饮食和运动的辅助药物，尤其适用于那些单纯通过饮食控制和运动，血糖仍控制不佳的患者 。但要注意，有胰腺炎病史的患者尚未进行相关研究，1 型糖尿病患者不适用。
肥胖或超重人群：对于 BMI≥30kg/m²（肥胖），或 BMI≥27kg/m² 至 < 30kg/m²（超重）且存在至少一种体重相关合并症（如高血糖、高血压、血脂异常等）的人群，可用于长期体重管理 。
替西帕肽与替尔泊肽：实际上替西帕肽又称替尔泊肽，是同一种药物 。
替西帕肽与司美格鲁肽：
作用机制：替西帕肽是双受体激动剂，同时激活 GIP 和 GLP-1 受体。司美格鲁肽主要激活 GLP-1 受体，通过增加饱腹感、减少饥饿感和食物渴求来减少热量摄入，从而降低体重，同时能改善血脂、逆转糖尿病前期等 。
疗效：减重方面，在 SURMOUNT-1 研究中，15mg 替西帕肽治疗 72 周平均减重 20.9%，而司美格鲁肽在同类研究中平均减重幅度约为 17% 。降糖上，相关研究显示，治疗 40 周后，替西帕肽使患者糖化血红蛋白（HbA1c）降低 2.4%，司美格鲁肽为 1.9% 。
副作用：两者都可能引发恶心、呕吐、腹泻及便秘等胃肠道反应。但替西帕肽因同时激活 GIP 受体，可能减轻了 GLP-1 的不良反应，患者承受力相对提升 。
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