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劳拉替尼(Lorlatinib)是第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC),尤其针对其他靶向药耐药或出现脑转移的患者。其核心优势在于可穿透血脑屏障、覆盖多种耐药突变,并延长疾病控制时间。
作用机制与适应症
靶向抑制:劳拉替尼通过阻断ALK和ROS1融合基因的异常信号传导,抑制肿瘤生长和扩散。1.
耐药性管理:对第一代(如克唑替尼)、第二代(如阿来替尼)ALK抑制剂耐药的患者,劳拉替尼仍可能有效,因其能抑制多种突变(如G1202R)。
脑转移治疗:血脑屏障穿透能力强,可缩小或稳定脑部转移病灶。
目前,劳拉替尼被批准用于ALK阳性晚期NSCLC的二线或三线治疗(具体适应症需遵循当地法规)。