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莫博替尼（MOBOCERTINIB/EXKIVITY/TAK-788）是一种针对非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗药物，具有抑制肿瘤细胞生长和扩散的作用。莫博替尼是一种强效的泛表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，可以特异性地抑制EGFR突变，从而阻断肿瘤细胞的信号转导通路，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。此外，莫博替尼还可以抑制肿瘤血管生成，进一步抑制肿瘤生长。
EGFR突变是NSCLC的主要致癌驱动因素，其中19del、L858R约占85%，EGFR外显子20插入突变(EGFR ex20ins)是第三大突变类型（比例4-12%）。EGFRex20ins突变对现有的三代EGFR TKI敏感性都很差，响应率低（ORR为10%，PFS为1-3个月）；免疫单药或联合治疗，有效率也很低（ORR为0-25%，PFS为2-3个月）。
在临床试验中，莫博替尼对NSCLC患者的疗效显著优于标准治疗药物吉非替尼（GEFTIXINIB）。在试验中，患者接受莫博替尼治疗后，肿瘤进展时间（TTP）和总生存期（OS）均明显延长，且不良反应发生率较低。此外，在EGFR突变患者中，莫博替尼的疗效更为显著。
莫博替尼（Mobocertinib）是一种有效的小分子不可逆TKI，为首款专门设计用于选择性靶向EGFR ex20ins的口服靶向药物。莫博赛替尼在嘧啶环上引入了异丙酯基团，可与空置口袋的守门残基相互作用，使其对20号外显子突变的亲和力强于奥希替尼。
莫博替尼目前已被批准用于治疗带有EGFR突变的晚期或转移性NSCLC患者。对于这些患者，如果他们没有接受过EGFR抑制剂治疗，或者在接受吉非替尼治疗后病情进展，可以考虑使用莫博替尼进行治疗。
莫博替尼的推荐剂量为60mg，口服，每天一次。患者应在每天同一时间服用药物，最好在餐前或餐后至少2小时服用。如果漏服一次，不应补服超过24小时。如果患者出现严重不良反应或不耐受，应减量或暂停治疗。
莫博替尼在临床试验中表现出良好的疗效和安全性。其主要不良反应为腹泻、皮疹、口腔炎等，但多数为轻度，可以通过适当调整剂量或使用止泻药、抗过敏药等缓解。此外，莫博替尼还有可能导致肝肾功能异常、低血钾等不良反应，需密切监测。
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