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奥希替尼(Osimertinib)是一种第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗携带特定EGFR基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。它通过不可逆地结合EGFR突变蛋白,阻断肿瘤细胞生长信号,尤其对EGFR T790M耐药突变和EGFR敏感突变(如19号外显子缺失、L858R)具有显著抑制作用。临床研究显示,奥希替尼可延长患者生存期,且对脑转移患者有效,但可能引起皮疹、腹泻等副作用,需在医生指导下使用。
药物概述
奥希替尼是全球首个获批针对EGFR T790M耐药突变的靶向药物,属于第三代EGFR-TKI。相较于第一代(如吉非替尼)、第二代(如阿法替尼)药物,它选择性更高,能穿透血脑屏障,对中枢神经系统转移病灶具有疗效。其研发解决了约50%-60%患者因T790M突变导致一/二代药物耐药的问题。
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奥希替尼(Osimertinib)是一种第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗携带特定EGFR基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。它通过不可逆地结合EGFR突变蛋白,阻断肿瘤细胞生长信号,尤其对EGFR T790M耐药突变和EGFR敏感突变(如19号外显子缺失、L858R)具有显著抑制作用。临床研究显示,奥希替尼可延长患者生存期,且对脑转移患者有效,但可能引起皮疹、腹泻等副作用,需在医生指导下使用。
药物概述
奥希替尼是全球首个获批针对EGFR T790M耐药突变的靶向药物,属于第三代EGFR-TKI。相较于第一代(如吉非替尼)、第二代(如阿法替尼)药物,它选择性更高,能穿透血脑屏障,对中枢神经系统转移病灶具有疗效。其研发解决了约50%-60%患者因T790M突变导致一/二代药物耐药的问题。
适应症与适用人群
EGFR T790M突变阳性晚期NSCLC的二线治疗:适用于既往接受过EGFR-TKI治疗后出现疾病进展,并经基因检测确认存在T790M突变的患者。1.
EGFR敏感突变阳性晚期NSCLC的一线治疗(如19号外显子缺失或L858R突变):部分国家批准奥希替尼作为初治患者的一线用药,因其生存获益优于传统EGFR-TKI。
奥希替尼的常见不良反应包括:
皮肤反应:皮疹(40%-45%)、甲沟炎、皮肤干燥;可通过保湿剂或局部激素缓解。
胃肠道反应:腹泻(40%)、恶心、食欲减退;轻度腹泻可通过补液及止泻药控制。
心血管风险:QT间期延长(约2%),需定期监测心电图。
间质性肺病(ILD):发生率约3.3%,表现为呼吸困难或咳嗽加重,需立即停药并就医。
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